[BI-CH] Agonisten berekenen

Bij een concentratie van 10^-9 M veroorzaakt een volle agonist A 50% van zijn maximaal effect op een gladde spier. Een andere agonist B heeft een intrinsieke activiteit van 0,6 en veroorzaakt bij 1o^-6 slechts 30% procent van het maximaal effect op dit receptor systeem. Wat zijn de pD2-waarden?

Hoe bereken ik dit?????

Hoe bereken ik de pA2 waarde van een antagonist C, die bij een concentratie van 10^-6 M een opschuiving van de dosis-werkingscurve van A veroorzaakt met een factor 30? Hoe bereken ik dit?

?

[sdekivit]

ik heb de formules niet bij de hand, maar je moet gewoon de formule voor dosis-effect relaties invullen. Volgens mij was ie zo:

E = aE(max) / (1 + [A]/Kd)

Dus dan kun je gaan ombouwen:

E/Emax = a / (1 + [A]/Kd)

voor een volle agonist geldt a=1 en voor de partiele agonist geldt a = 0.6. E/Emax = bekend (namelijk 0.5 en 0.3 respectievelijk) en de copncentratie van de agonist is bekend.

--> bereken de Kd en neem de -log om de pD2-waarde te verkrijgen.

Voor de vraag met de antagonist verwijs ik je naar je boek voor de formule (dat wordt te ingewikkeld om te onthouden)

Ha Sdekivit.

Bedankt voor je antwoord.

Hoe komt de grafiek er eigenlijk uit te zien, de dosis-respons curven van agonst A, als antagonist C wel of niet aanwezig is met een concentratie van 10^-6 ?

[sdekivit]

dat hangt er vanaf of de antagonist competitief of niet-competitief is. bij een competitieve antagonist zal de gehele curve naar rechts verschuiven, anders zul je en verlaging van je maximale effect zien, maar nauwelijks verschuiving van de curve (er is namelijk geen hindering van je binding van agonist aan de receptor)